
GHRP-6 vs GHRP-2 vs Hexarelina: Confronto di Mimetici del Recettore della Ghrelina per Protocolli di Ricerca
In sintesi. Tutti e tre sono peptidi rilascianti l'ormone della crescita (GHRP) che si legano al recettore della ghrelina GHS-R1a per stimolare il rilascio pulsatile di GH. Differiscono in modo significativo per potenza, selettività e spillover ormonale collaterale. Il GHRP-2 è il più potente per mg; l'Hexarelina produce il picco assoluto di GH più elevato ma ha il profilo meno selettivo; il GHRP-6 è il più vecchio, il meno costoso e presenta il segnale di stimolazione dell'appetito più forte.
Farmacologia comparativa
| Caratteristica | GHRP-6 | GHRP-2 | Hexarelina |
|---|---|---|---|
| Numero di residui | 6 | 6 | 6 |
| Scoperto | 1984 | 1993 | 1995 |
| Recettore primario | GHS-R1a | GHS-R1a | GHS-R1a |
| Potenza relativa (per mg) | 1x (riferimento) | ~3x | ~2x |
| Rilascio di cortisolo | lieve | lieve | moderato |
| Rilascio di prolattina | lieve | lieve | da moderato ad alto |
| Stimolazione dell'appetito | forte | lieve | lieve |
| Emivita (plasma, pubblicata) | ~15-30 min | ~15-60 min | ~55 min |
| Desensibilizzazione del recettore | moderata | moderata | alta (dopo 2-4 settimane) |
Il GHRP-2 è il «cavallo da lavoro pulito» dei tre. L'Hexarelina produce picchi assoluti di GH più elevati, ma desensibilizza il recettore rapidamente, per cui i protocolli di ricerca pubblicati in genere mantengono l'esposizione continua al di sotto delle 2 settimane. Il GHRP-6 rimane il GHRP più citato nella letteratura più datata ed è ancora una scelta conveniente quando la stimolazione dell'appetito è un co-marcatore desiderabile.
Quando viene usato ciascuno
- GHRP-6 è il composto di riferimento preferito per la ricerca preclinica sull'asse ghrelina quando l'appetito è un esito misurato. Viene anche ampiamente utilizzato nei modelli di cachessia orexigenica.
- GHRP-2 è lo standard nella ricerca su ampiezza e frequenza dell'asse GH quando combinato con un analogo del GHRH (CJC-1295, Sermorelina o GRF 1-29 modificato). Il suo profilo più pulito lo rende la scelta predefinita nei modelli pulsatili a più lungo termine.
- Hexarelina viene utilizzata in ricerche di breve durata dove il picco assoluto massimo di GH è più importante della frequenza degli impulsi sostenuti. La firma di desensibilizzazione del recettore la rende una scelta inadeguata per protocolli superiori a 2-4 settimane.
Ricostituzione e conservazione
Tutti e tre vengono spediti come polvere liofilizzata. Ricostituzione standard per un flaconcino da 5 mg:
- 1-2 mL di acqua batteriostatica, ruotare delicatamente (non agitare) fino a completa dissoluzione
- Stock di lavoro: 2,5-5 mg/mL
- Stabilità dopo ricostituzione: 30 giorni a 2-8 °C
- Stabilità liofilizzata: 24 mesi a -20 °C
Usa un calcolatore di ricostituzione per convertire una dose pubblicata in mcg/kg nel volume di unità siringa in pochi secondi.
Requisiti del CoA per acquisti all'ingrosso
Per gli acquisti istituzionali di qualsiasi GHRP, insistere su CoA a livello di lotto contenenti:
- Purezza HPLC maggiore o uguale al 99,0%, con immagine del cromatogramma allegata
- Conferma dell'identità tramite MS con massa monoisotopica osservata vs. teorica
- Contenuto d'acqua Karl-Fischer inferiore all'8%
- Contenuto di contro-ione acetato HPIEC tra il 6 e il 12%
- Endotossina LAL inferiore a 0,25 EU/mg (per qualsiasi applicazione di ricerca in vivo)
I peptidi con lo stesso numero di residui ma sequenze diverse (come questi tre) vengono a volte etichettati in modo errato nei documenti di spedizione. Un CoA valido riporta la sequenza esatta e il saggio di legame al recettore specifico (se disponibile).
Considerazioni per gli acquisti all'ingrosso
- Coerenza dei lotti: richiedere 3 CoA consecutivi al volume target (10 g, 25 g, 100 g). La variazione di purezza tra i lotti deve rimanere inferiore allo 0,5%.
- Soglie di sconto per quantità: tutti e tre presentano riduzioni di prezzo significative per grammo a 25 g, 100 g e 500 g. Il livello da 500 g è tipicamente del 55-65% inferiore al prezzo per grammo del livello da 10 g.
- Tempi di consegna: gestione standard di 24-48 h più transito regionale (2-5 giorni intra-UE, 5-10 giorni a livello globale).
Lavorare con Penlab Peptide
Penlab dispone in stock di tutti e tre i GHRP in quantità di ricerca da 10 g, 25 g, 100 g e 500 g con CoA a livello di lotto HPLC, MS, KF, HPIEC e LAL. Tre CoA consecutivi vengono forniti su richiesta. Visita il portale per acquisti all'ingrosso o invia un'e-mail a sales@penlabpeptide.com.
I prodotti sono venduti esclusivamente per la ricerca di laboratorio in vitro da parte di acquirenti istituzionali verificati tramite KYC. Non destinati all'uso umano o veterinario.
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Avviso Importante: Questo articolo è solo a scopo informativo ed educativo. Tutti i prodotti menzionati sono esclusivamente per la ricerca scientifica e non sono destinati al consumo umano né a uso terapeutico.
