
GHRP-6 vs GHRP-2 vs Гексарелин: Сравнение Миметиков Рецептора Грелина для Исследовательских Протоколов
Кратко. Все три являются пептидами, высвобождающими гормон роста (GHRP), которые связываются с рецептором грелина GHS-R1a для стимуляции пульсирующего выброса ГР. Они существенно различаются по активности, селективности и побочному гормональному выбросу. GHRP-2 наиболее активен в расчёте на мг; Гексарелин даёт наибольший абсолютный пик ГР, но имеет наименее чистый профиль; GHRP-6 является старейшим, наиболее дешёвым и характеризуется наиболее выраженным сигналом стимуляции аппетита.
Сравнительная фармакология
| Характеристика | GHRP-6 | GHRP-2 | Гексарелин |
|---|---|---|---|
| Количество остатков | 6 | 6 | 6 |
| Год открытия | 1984 | 1993 | 1995 |
| Первичный рецептор | GHS-R1a | GHS-R1a | GHS-R1a |
| Относительная активность (на мг) | 1x (референс) | ~3x | ~2x |
| Высвобождение кортизола | слабое | слабое | умеренное |
| Высвобождение пролактина | слабое | слабое | от умеренного до высокого |
| Стимуляция аппетита | сильная | слабая | слабая |
| Период полувыведения (плазма, опубликовано) | ~15-30 мин | ~15-60 мин | ~55 мин |
| Десенсибилизация рецептора | умеренная | умеренная | высокая (после 2-4 недель) |
GHRP-2 является «чистой рабочей лошадкой» из трёх. Гексарелин производит более высокие абсолютные пики ГР, однако быстро десенсибилизирует рецептор, поэтому в опубликованных исследовательских протоколах непрерывная экспозиция обычно ограничена 2 неделями. GHRP-6 остаётся наиболее цитируемым GHRP в более старой литературе и по-прежнему является экономически эффективным выбором, когда стимуляция аппетита является желательным со-маркером.
Когда применяется каждый из них
- GHRP-6 является предпочтительным референсным соединением для доклинических исследований оси грелина, где аппетит является измеряемым результатом. Также широко используется в моделях орексигенной кахексии.
- GHRP-2 является стандартом в исследованиях амплитуды и частоты оси ГР при комбинировании с аналогом GHRH (CJC-1295, Серморелином или модифицированным GRF 1-29). Его более чистый профиль делает его выбором по умолчанию в пульсирующих моделях с более длительным горизонтом.
- Гексарелин применяется в кратковременных исследованиях, где максимальный абсолютный пик ГР важнее частоты устойчивых импульсов. Признак десенсибилизации рецептора делает его неподходящим выбором для протоколов длительностью более 2-4 недель.
Растворение и хранение
Все три поставляются в виде лиофилизированного порошка. Стандартное растворение для флакона 5 мг:
- 1-2 мл бактериостатической воды, перемешать круговыми движениями (не встряхивать) до растворения
- Рабочий раствор: 2,5-5 мг/мл
- Стабильность после растворения: 30 дней при 2-8 °C
- Стабильность лиофилизата: 24 месяца при -20 °C
Используйте калькулятор растворения для перевода опубликованной дозы в мкг/кг в объём единиц шприца за секунды.
Требования к CoA при оптовых закупках
При институциональных закупках любого GHRP требуйте CoA уровня партии, содержащего:
- Чистота по ВЭЖХ не менее 99,0% с прикреплённым изображением хроматограммы
- Подтверждение идентичности методом МС с наблюдаемой и теоретической моноизотопной массой
- Содержание воды по Карлу Фишеру менее 8%
- Содержание ацетатного противоиона по ВЭОИХ от 6 до 12%
- Эндотоксин по методу LAL менее 0,25 ЕЭ/мг (при любом применении в исследованиях in vivo)
Пептиды с одинаковым числом остатков, но разными последовательностями (как эти три) иногда неправильно маркируются в транспортных документах. Действительный CoA указывает точную последовательность и конкретный анализ связывания с рецептором (при наличии).
Соображения по оптовым закупкам
- Постоянство партий: запросите 3 последовательных CoA для вашего целевого объёма (10 г, 25 г, 100 г). Разброс чистоты между партиями должен оставаться менее 0,5%.
- Пороги скидок при масштабировании: все три имеют значимые ценовые скидки на грамм при 25 г, 100 г и 500 г. Уровень 500 г обычно на 55-65% ниже цены за грамм на уровне 10 г.
- Сроки поставки: стандартная обработка 24-48 ч плюс региональная доставка (2-5 дней внутри ЕС, 5-10 дней по миру).
Работа с Penlab Peptide
Penlab держит в наличии все три GHRP в исследовательских объёмах 10 г, 25 г, 100 г и 500 г с CoA уровня партии по ВЭЖХ, МС, КФ, ВЭОИХ и LAL. По запросу предоставляются три последовательных CoA. Посетите портал оптовых закупок или напишите на sales@penlabpeptide.com.
Продукты продаются исключительно для лабораторных исследований in vitro верифицированными по KYC институциональными покупателями. Не предназначены для применения у людей или в ветеринарии.
Связанные статьи исследований
Thymosin Alpha-1 vs Thymosin Beta-4: Immune Modulation vs Tissue Repair in Research
Читать статью →SPPS vs Liquid-Phase vs Recombinant Peptide Synthesis: What Research Buyers Should Know
Читать статью →Тестирование эндотоксинов LAL для исследовательских пептидов: хромогенный vs кинетико‑турбидиметрический методы
Читать статью →Упомянутые исследовательские продукты
Важное Примечание: Эта статья предназначена только для информационных и образовательных целей. Все упомянутые продукты предназначены исключительно для научных исследований и не предназначены для употребления человеком или терапевтического использования.
